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PROTAC

PROTAC全称为 proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合体),是一种杂合双功能小分子化合物,由三部分组成:靶点蛋白配体、E3连接酶配体,以及将两个配体连接起来的连接子Linker,从而形成三元复合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。PROTAC 分子进入细胞后,靶蛋白配体和靶点蛋白结合,E3泛素连接酶配体在E3泛素连接酶的底物结合区结合,并通过Linker将靶蛋白和E3泛素连接酶距离“拉近”,利用泛素-蛋白酶体途径特异性地将靶蛋白降解。PROTAC概念最早在2001年由Crews等人提出,经过20年的不断完善和发展,已经成为目前新药研发领域最火热的技术之一。

键合化学依托美诺医药在PROTAC领域近10年的积累,已开发出500+特色产品,包括:

1.CRBN配体系列

2.VHL配体系列

3.连接子产品系列,

4.E3连接酶配体-linker模块化产品系列

同时提供 PROTAC产品定制服务,可满足从研发到生产的一体化多方位需求。


PROTAC